¿Es ticagrelor un profármaco?


  • Ticagrelor no es un profármaco.
  • Esto significa que generalmente no necesita que el metabolismo se vuelva productivo, a diferencia del clopidogrel y el prasugrel.
  • pero el ticagrelor tiene un efecto energético metabolito y que es tan fuerte y efectivo como ticagrelor.
  • Tener un metabolito funcional aumenta el tiempo de efecto de un medicamento. Ticagrelor generalmente se toma dos veces al día.

Ticagrelor no es un profármaco. Los profármacos son medicamentos que desean metabolismo en el cuerpo humano (generalmente a través del hígado) para producir un medicamento activo. Varios otros agentes antiplaquetarios, particularmente clopidogrel y prasugrel tienden a ser profármacos.

Aunque el ticagrelor no requiere un proceso metabólico para activarse, todavía se metaboliza ampliamente. Un metabolito de ticagrelor, denominado AR-C124910XX, representa tan activo y efectivo como el ticagrelor mismo.

Este metabolito se produce cuando el ticagrelor se metaboliza a través de minerales hepáticos específicos, CYP 3A4 y CYP3A5. Esto significa que los medicamentos que también se metabolizan a través de estos nutrientes pueden comunicarse con ticagrelor. Los medicamentos con un metabolito de trabajo y equipotente a menudo tienen un tiempo de acción más prolongado.

¿Qué es ticagrelor?

Ticagrelor evita que las plaquetas de la sangre se mantengan juntas para formar una embolia sanguínea indeseable que podría bloquear una arteria.

Las plaquetas tienden a ser pequeñas células del torrente sanguíneo que se agrupan y se unen para reparar un vaso sanguíneo roto. El ticagrelor ayuda a mantener la sangre en movimiento sin problemas y también puede llegar a denominarse agente antiplaquetario.

¿Para qué se utiliza ticagrelor exactamente?

Ticagrelor es una píldora oral que normalmente se ofrece, incluyendo aspirina a personas que han tenido un ataque cardíaco o una enfermedad etiquetada como trastorno coronario agudo (SCA), para reducir su peligro de sufrir un derrame cerebral y otras enfermedades cardíacas.

El ticagrelor también ayuda a reducir la tasa de trombosis del stent (una embolia sanguínea que se forma y detiene una ubicación cerca de un stent).

Ticagrelor a menudo ayuda a reducir la probabilidad de un ataque cardíaco o accidente cerebrovascular inicial en pacientes de alto riesgo con infección de la arteria coronaria, la forma más extendida de enfermedades cardiovasculares.

Ticagrelor a menudo se proporciona a personas junto con otras afecciones cardíacas que son intolerantes a la aspirina.

¿Cómo puede funcionar el ticagrelor?

El ticagrelor funciona de diferentes maneras para otros agentes antiplaquetarios, como por ejemplo aspirina, clopidogrel y prasugrel.

Aunque, sin embargo, bloquea un compuesto llamado ADP (adenosina-5-difosfato) que desempeña un papel crucial en la coagulación de la sangre, puede unirse de forma reversible a un receptor llamado P2Y12 en la superficie de las plaquetas. La unión reversible implica que la actividad plaquetaria se restablece realmente cuando los niveles de ticagrelor disminuyen por debajo de un grado específico, en comparación con agentes antiplaquetarios adicionales como, por ejemplo, clopidogrel y prasugrel, que se unen irreversiblemente durante toda la vida útil de la plaqueta.

Ticagrelor opera más rápido que clopidogrel. En media hora, una cantidad de 180 mg de ticagrelor inhibió el 41 por ciento de las plaquetas. Se requieren casi 8 horas para que clopidogrel 600mg haga que esto suceda el mismo impacto.

La inhibición máxima de plaquetas (88% de inhibición) se había logrado un par de horas después de una dosis de ticagrelor. Romper tabletas inmediatamente después de lo cual proporcionarlas parece acelerar todo el tiempo a niveles superiores.

Después de administrar una dosis única de ticagrelor, la inhibición máxima de plaquetas se logra a las dos horas y puede durar otras seis horas (ocho horas completas). día después de una dosis de ticagrelor, la inhibición plaquetaria sigue siendo del 58%. Tomará 56 horas (más de 2 veces) que la inhibición de plaquetas disminuya al 56% y 110 muchas horas (más de 4 días) para que la inhibición de plaquetas caiga al 10%.

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